艾偉拓鼻噴制劑關鍵輔料十二烷基-β-D-麥芽糖苷（DDM，供注射用）已成功完成CDE登記備案并公示（CDE登記號：F20260000067）。為國內眾多鼻腦給藥系統研究企業的項目申報及關聯審評提供合規性支持，加速創新鼻用制劑的研發進程，助力行業高質量發展。
艾偉拓 DDM 產品信息
中文名稱：十二烷基-β-D-麥芽糖苷（供注射用）
英文名稱：n-Dodecyl-beta-D-maltoside (For Injection)
分子式：C24H46O11
分子量：510.62
CAS：69227-93-6
結構：
十二烷基-β-D-麥芽糖苷（DDM）是一種具有麥芽糖苷頭基的非離子表面活性劑，主要通過兩種核心作用機制實現鼻腔給藥藥物吸收的提升，同時其自身理化特性也為藥物遞送提供了輔助優勢，且該增強作用具有可逆性，保障了鼻腔黏膜的安全性。
核心作用機制1
旁細胞轉運：短暫松弛上皮細胞緊密連接
DDM可對鼻腔黏膜上皮細胞間的緊密連接進行可逆性的短暫松解，打開藥物經細胞間隙滲透的通道，實現旁細胞轉運。并且，該松弛效果具有時間依賴性可逆性，緊密連接會隨時間重新閉合，大分子藥物會被閉合的緊密連接阻隔，避免了黏膜屏障的長期損傷。
核心作用機制2
跨細胞轉運：介導囊泡依賴的跨膜運輸
DDM可誘導鼻腔黏膜上皮細胞產生囊泡形成，通過囊泡介導的主動轉運方式，實現藥物的跨細胞吸收，彌補了單純旁細胞轉運的不足。
理化特性輔助
提升藥物溶解性與制劑相容性
此外，DDM的結構中，麥芽糖苷為親水基團，十二烷基為疏水基團，可同時提高親水、疏水藥物在鼻腔水性遞送體系中的溶解度，減少藥物因溶解度不足導致的吸收損失。
應用案例
1、舒馬曲坦噴鼻劑（Tosymra）
2019年，美國FDA正式批準Tosymra（舒馬曲坦噴鼻劑，10mg）上市，用于成人偏頭痛（有或無先兆）的繼續治療。作為治療偏頭痛的革命性藥物，曲坦類藥物能夠選擇性地激動5HT1B/1D受體，5HT1受體可通過多種途徑對偏頭痛起治療作用。而Tosymra鼻內給藥舒馬曲坦的方式，大大增加了用藥的便捷性、減少了藥物起效的時間，成為偏頭痛患者的另一治療選擇。
Tosymra（舒馬曲坦噴鼻劑，10mg）處方信息如下：
每100 ul TOSYMRA含有10 mg單劑量舒馬曲坦的水溶液，溶液中含有一水檸檬酸、n-十二烷基-β-D-麥芽糖苷（DDM）、磷酸二氫鉀、氯化鈉、無水磷酸氫二鈉。
2、VALTOCO鼻噴霧劑（維圖可®，VALTOCO）
2023年6月，康哲藥業的VALTOCO鼻噴霧劑新藥獲得批準上市，用于六歲及以上兒童和成人癲癇患者的叢集性癲癇發作/急性反復性癲癇發作的急性治療。并且，該藥已于2020年在美國獲批上市。
臨床研究表明，該鼻噴劑給藥至癲癇發作終止的中位時間為4分鐘。VALTOCO鼻噴霧劑是國內比較前沿獲批用于叢集性癲癇發作的藥物，滿足國內癲癇患者叢集性癲癇發作時，急性治療的臨床需求。
VALTOCO鼻噴霧劑（維圖可®，VALTOCO）處方信息如下：
非活性成分包括苯甲醇(每0.1 mL 10.5 mg)、無水乙醇、n-十二烷基-β-D-麥芽糖苷（DDM）和維生素e。VALTOCO鼻噴霧劑為淡琥珀色透明液體。
